Курс 3. ФАРМАКОТЕРАПИЯ БОЛИ

Клиническая эффективность препарата во многом зависит от его фармакокинетики. Существуют представления о том, какими фармакокинетическими показателями должен обладать "идеальный агонист 5НТ1в/1D-рецепторов" (табл. 6).

"Идеальный препарат" для приема внутрь должен обладать высокой биодоступностью (не менее 40-50%), достаточно длинным периодом полувыведения (4-6 ч), который позволит избежать частого приема препарата и рецидива головной боли. Весьма важно короткое время (не более 1 ч) накопления максимальной концентрации в плазме, что обеспечит быстрое развитие лечебного эффекта. Предпочтительно, чтобы препарат не имел активных метаболитов, способных изменить фармакодинамические и/или фармакокинетические параметры родительской субстанции. Проникновение через гематоэнцефалический барьер обеспечит развитие центрального нейрогенного механизма и может оказаться полезным для лечения сопутствующих вегетативных симптомов (тошнота, рвота, свето-, звукобоязнь).

К сожалению, ни один из сравниваемых препаратов не способен в течение 1 ч достичь высокой концентрации в плазме крови, кроме того, у золмитриптана и суматриптана короткий период полувыведения и они имеют активные метаболиты, влияющие на фармакокинетику родительской субстанции. Согласно критериям оценки фармакокинетических параметров, сравниваемые триптаны расположились в следующем порядке: "идеальный 5НТ1-агонист" (7 баллов), наратриптан (6 баллов), элетриптан (6 баллов), золмитриптан (2 балла), суматриптан (0 баллов).